Chem：缩小50%！联合新药组合弥补癌症耐药性

除此以外学术研究结果以篇名“Overcoming Drug Resistance by Targeting Cancer Bioenergetics with an Activatable Prodrug”发表文章在《Chem》杂志上。休斯敦国立大学托马斯分校Jonathan Sessler讲师表示，“我们的重新组建候选口服比市面上最强大的抗癌口服更实证，这一结果让人震惊。”由韩国国立大学的Sessler和Jong Seung Kim主导的他的团队开发新了一种名为C1的口服，它并能同时将乳腺癌保持良好在易受攻击的平衡状态，并能转化成引人瞩目毒素。2个月后，放弃口服抗生素的荷瘤人体内的比未抗生素人体内的小约75%，的体积大小是实质上放弃不尽相同口服人体内的一半。据了解到，C1口服大多通过靶向的新陈糖类而起作用。起初的时候，乳腺癌就像是一个节奏太快的跑步者：发烧。它生长速度太快，氢气的热量太多，造成未能获得足够的氧气。短时间情况下，体外细胞会必须用氧糖类，但早期趋向为无氧糖类，效率较低。像累坏了的跑步者，喘着气还抽筋，在这个早期阶段，的新陈糖类反常且更加坚韧，所以这也正是许多乳腺癌口服发挥作用最佳作用的时候。但是，随着的茁壮和新陈糖类的改变，细胞会有时候则会诱发抗药性，这对症状来说是一种致命的扭转。Sessler曾说，“当转换成短时间的新陈糖类时，它就则会诱发免疫力。如果我们阻拦这种趋向，那我们就并能独自依靠的坚韧期。”两个月后，患生物结核病的人体内(注射了C1)比未放弃抗生素的人体内(注射了grey黑色)小了75% (深蓝色)，比实质上放弃同样口服(Dox和DCA)的人体内(金色)的小一半。图片来源：休斯敦国立大学托马斯分校除此以外学术研究中都C1的不断创新之处在于，将抗癌药与一种可以阻拦短时间呼吸的分子可联络起来。C1中都有两种活性要素，Doxorubicin (Dox)和二(DCA)亚基。Dox是一种已经运用于了几十年的强大的乳腺癌抗生素口服；DCA可以将细胞会的糖类转化为硝酸盐。学术研究人员并没有新发明这两种要素，但他们是第一个将它们这两者混合成单个分子可并在荷瘤人体内上进行测试的人。Sessler曾说，C1实证性的更进一步，将两种活性要素混合在一个分子可中都，这样当它们到达肝细胞会时，就则会同时所处同一位置。第三种要素靶向一大多专指细胞会内的肝细胞会，然后转化成Dox和DCA。后一种设计要素确保两个活物要素在最实证的区域内得到运载。在这项学术研究中都，人体内体外的已经对抗生素口服Dox诱发了抗药性，这表明重新组建实验口服确实摆脱了抗药性。学术研究人员已经为他们的C1口服申请了专利。Sessler是一名症状症状，他的表现出色始终在致力寻找抗生素方法。“现在，乳腺癌诊疗有时候就是宣判死刑，”Sessler说。，“我们希望注意到乳腺癌在我们的有生之年并能沦为一种慢性疾病。”原始典故;Amit Sharma, Min-GooLee, Hu Shi, et.al. Overcoming Drug Resistance by Targeting Cancer Bioenergetics with an Activatable Prodrug. Chem Available online 23 August 2018